美托洛爾屬於β-受體阻滯劑類降壓藥，其主要通過抑制交感神經的過度激活，抑制心肌收縮力，減慢心率，降低血漿腎素活性，達到降壓目的，即可有效控制血壓，又可保護心、腦、腎等靶器官，降低心腦血管事件的風險，同時對心臟β1-受體具有高選擇性，少見因阻斷β2-受體所致的心動過緩、哮喘和房室傳到阻滯等不良反應，尤其適用於伴有慢性心力衰竭、冠心病、快速心律失常、肥厚型心肌病和主動脈夾層的高血壓患者。
美托洛爾具有較強的降壓作用，起效快，作用時間長，當單藥治療血壓不能達標時，可以聯合其他降壓藥進行治療，對於血壓≥160/110mmHg的高危患者，起始治療可以直接使用兩種小劑量的降壓藥物，美托洛爾作為聯合用藥中的基礎藥物，可以與以下藥物聯合：
1.地平類降壓藥：氨氯地平、硝苯地平等地平類降壓藥主要通過擴張小動脈，降低外周阻力發揮降壓作用，與美托洛爾降壓機制不同，優勢互補，兩種藥物具有協同降壓的作用，地平類降壓藥還可擴張冠狀動脈，緩解冠脈痙攣，增加冠脈供血和供氧，可延緩冠狀動脈粥樣硬化進展，並具有保護血管內皮功能、逆轉心室肥厚、降低蛋白尿的作用，與美托洛爾聯合可增強靶器官的保護作用。此外，地平類降壓藥可擴張血管，引起心率加快，而美托洛爾可收縮血管，減慢心率，兩種藥物不良反應相互抵消，美托洛爾與地平類降壓藥聯合是我國高血壓防治指南推薦的優化聯合治療方案。
2.噻嗪類利尿劑：氫氯噻嗪等噻嗪類利尿劑與美托洛爾降壓機制不同，聯合使用可增強降壓療效，並可增強對心、腦血管和腎血管的保護作用，噻嗪類利尿劑在降壓時可激活交感神經，從而產生不利於降壓的作用，而美托洛爾可抑制交感神經的過度激活，從而抵消這種不利因素，但是美托洛爾可影響糖脂代謝，導致血糖升高，噻嗪類利尿劑可降低糖耐量，也可導致血糖升高，因此，目前美托洛爾聯合噻嗪類利尿劑並不是高血壓的首選聯合治療方案，只作為二線聯合治療方案應用於臨床。
3.沙坦類或普利類降壓藥：氯沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等沙坦類藥物或貝那普利、依那普利等普利類藥物與美托洛爾聯合可以增強對心血管和腎臟的保護作用，美托洛爾可引起血糖紊亂，影響糖代謝，沙坦類或普利類藥物可增加脂肪、肌肉等周圍組織對胰島素的敏感性，改善糖代謝，減輕美托洛爾的不良反應，但是沙坦類或普利類藥物和美托洛爾都通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統而降低血壓，降壓機制部分重疊，聯合使用不能顯著增加降壓作用，因此不作為常規推薦的聯合治療方案，必要時可以慎用。