百年「神藥」阿司匹林,14大功效和8大不良反應!

護士網 發佈 2020-04-16T07:13:13+00:00

阿司匹林阿司匹林是一種白色結晶或結晶性粉末,無臭或微帶醋酸臭,微溶於水,易溶於乙醇,可溶於乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。

導讀:法國電影大師呂克貝松說:「電影不是濟世良藥,只是一片阿司匹林」。梅婷和她的丈夫鄢潑因為被這句話中毒太深,帶著對藝術的衝動與激情,耗費了全部的精力與心血以及好多的第一次,籌備了一部叫《阿司匹林》的電影,並拿下了許多大獎。阿司匹林幾乎可以說是全世界都家喻戶曉的百年老藥,但是為什麼說他是「神藥」?今天就來講一講阿司匹林的神妙之處。

阿司匹林

阿司匹林(Aspirin,乙醯水楊酸)是一種白色結晶或結晶性粉末,無臭或微帶醋酸臭,微溶於水,易溶於乙醇,可溶於乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品為水楊酸的衍生物,經近百年的臨床應用,證明對緩解輕度或中度疼痛,如牙痛、頭痛、神經痛、肌肉酸痛及痛經效果較好,亦用於感冒、流感等發熱疾病的退熱,治療風濕痛等。近年來發現阿司匹林對血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,臨床上用於預防短暫腦缺血發作、心肌梗死、人工心臟瓣膜和靜脈瘺或其他手術後血栓的形成。

百年歷史

1934年,費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。

1853年,夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸,(乙醯化的水楊酸)但沒能引起人們的重視。

1897年,德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成,並為他父親治療風濕關節炎,療效極好。

1897年,費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質,但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下,並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

1898年阿司匹林上市,發現它還具有抗血小板凝聚的作用,於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高分子化,所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。

1899年由德萊塞介紹到臨床,並取名為阿司匹林(Aspirin)。根據文獻記載,阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼,但這項發明中,起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間

1934年,費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。

當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期,對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下,狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者是猶太人這個事實,於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上,為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴,還把他關進了集中營。

第二次世界大戰結束後,大約在1949年前後,阿圖爾·艾興格林又提出這個問題,但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜耳公司的特許,查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案,終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出:在阿司匹林的發明中,阿圖爾·艾興格林功不可沒。

2015年為止, 阿司匹林已應用百年,成為醫藥史上三大經典藥物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥,也是作為比較和評價其他藥物的標準製劑。在體內具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。

一種藥,十四種功效,你說它神不神?

1、鎮痛作用

主要是通過抑制攝護腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛藥。但也不能排除中樞鎮痛的可能性。對慢性鈍痛有效,而對急性銳痛和劇痛無效。

2、解熱作用

可使發熱病人體溫下降,但是對正常體溫無影響,可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與攝護腺素在下視丘的合成受到抑制有關。

3、抗炎、抗風濕

其抗炎作用機制尚不太清楚,可能由於其作用於炎症組織,通過抑制攝護腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。關於其抗風濕,主要是因為它具有解熱鎮痛和抗炎作用。

4、抗血小板聚集

阿司匹林通過抑制血小板的攝護腺素環氧酶、從而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。

5、用於川崎病

患川崎病的患兒應用阿司匹林,目的是減少炎症反應和預防血管內血栓的形成。

6、用於糖尿病

阿司匹林可能有促進內原性胰島素分泌及肝糖元合成,抑制腸道對糖的吸收和促進組織對糖的攝取而起到降低血糖作用。

7、用於阿爾茨海默病(老年痴呆症)

據研究發現,經常服用阿司匹林的老年人患老年痴呆和認知障礙的危險性明顯降低。小劑量阿司匹林可以減少老年痴呆症惡化。這是因為阿司匹林具有增強腦血流量,防止血液凝固的作用。

8、降低胃腸道惡性腫瘤發病率及死亡率

研究表明,PGE2與腫瘤發生髮展及轉移關係極為密切,隨腫瘤生長其水平逐漸增高,阿司匹林能降低PGE2水平,抑制腫瘤生長和轉移。腫瘤組織合成TXA2增加,阿司匹林對防止腫瘤病人的高凝狀態顯然有意義,且有抗腫瘤轉移作用。阿司匹林治療5年或以上:胃腸道癌症20年死亡風險降低35%。

9、用於男性避孕

人精液中含13種PG,總量達300 mg/ml有利於精子的運行和受孕,阿司匹林可使精液中PG濃度降低,導致精液中出現較多畸形精子,運行不暢而起到降低受孕的機率。

10、降低耳毒性抗生素對聽力損害

動物實驗研究表明,在使用氨基糖苷類抗生素時,合用阿司匹林會減少聽力損害的發生。氨基糖甙類抗生素進入人體後,與體內鐵元素結合形成自由基,自由基它能損傷毛細胞。毛細胞一旦受損,內耳就會喪失探測聲音的功能,從而造成永久性聽力喪失。阿司匹林被分解為水楊酸鹽,它能阻止自由基的形成,從而減少抗生素所致耳聾的發生。

11、治療膽道蛔蟲

口服吸收後,自膽汁排泄,使膽道環境改變,蛔蟲厭酸而退出膽道。

12、先兆子癇

先兆子癇患者胎盤組織和血小板比正常妊娠者全盛顯著增多的TXA2,而胎盤,臍帶PGI2及尿中排出PGI2代謝物則減少,正常的PGI2/TXA2平衡被破壞。因此用小劑量APC恢復此平衡,可望預防或治療該病。

13、女性不孕和習慣性流產

阿司匹林可抑制PG合成,可用於治療由於PG增高所至的習慣性流產和不孕症,因為體內PG增高可促進輸卵管蠕動加強,破壞受精卵與子宮內膜的同步作用,增加了子宮收縮力,使卵巢黃體分泌孕酮降低而影響受精卵的著床。

14、老年性白內障

英《醫學新聞》第244卷第23期報導:在芝加哥美國眼科科學院召開的會議上,耶魯大學附屬醫學院的眼科學教授戈特勒研究發現阿司匹林對老年性白內障的病程發展可能有一些延緩的作用。可使本病形成推遲10年,可減少45%或更多的患者免於手術。其確切抑制機制臨床應用等問題有待進一步研究。有研究認為白內障患者血漿中色氨酸含量增高致晶體中醛糖還原糖活性增高,而阿司匹林不僅可抑制醛糖還原酶活性,還可降低血漿中色氨酸的含量,故認為阿司匹林至少可減緩白內障的發生。

神歸神,但藥始終是藥

不是仙丹,一樣會有不良反應

阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥。由於口服後易吸收,在全身組織分布廣,作用強,阿司匹林在臨床上被廣泛用於發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節炎等的治療。隨著阿司匹林的廣泛應用,其不良反應也逐漸增多,因此,在使用阿司匹林治療各種疾病的時,要嚴密監視其不良反應。

胃腸道症狀

胃腸道症狀是阿司匹林最常見的不良反應,較常見的症狀有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等。

口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不適及噁心嘔吐。長期使用易致胃黏膜損傷,引起胃潰瘍及胃出血。長期使用應經常監測血像、大便潛血試驗及必要的胃鏡檢査。

應用阿司匹林時最好飯後服用或與抗酸藥同服,潰瘍病患者應慎用或不用。增強胃黏膜屏障功能的藥物,如米索前列醇等,對阿司匹林等非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍有特效。

過敏反應

特異性體質者服用阿司匹林後可引起皮疹、血管神經性水腫及哮喘等過敏反應,多見於中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制攝護腺素的生成所致,也與其影響免疫系統有關。哮喘大多嚴重而持久,一般用平喘藥多無效,只有激素效果較好。還可出現典型的阿司匹林三聯症(阿司匹林不耐受、哮喘與鼻息肉)。

中樞神經系統

神經症狀一般在服用量大時出現,出現所謂水楊酸反應,症狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退,用藥量過大時,可出現精神錯亂、驚厥甚至昏迷等,停藥後2~3天症狀可完全恢復。大劑量時還可引起中樞性的噁心和嘔吐。

肝損害

阿司匹林引起肝損傷通常發生於大劑量應用時。這種損害不是急性的作用,其特點是發生在治療後的幾個月,通常無症狀,有些患者出現腹部的右上方不適和觸痛。血清肝細胞酶的水平升高,但明顯的黃疸並不常見。這種損害在停用阿司匹林後是可逆的,停藥後血清轉氨酶多在1個月內恢復正常,全身型類風濕病兒童較其他兩型風濕病易出現肝損害。

阿司匹林引起肝損害後,臨床處理方法是停藥,給予胺基酸補液、VitC及肌苷等藥物,口服強的松,症狀一般在1周後消失。

對血液的影響

阿司匹林通常不改變白細胞和血小板的數量及血細胞比容、血紅蛋白的含量。但長期應用阿司匹林可導致缺鐵性貧血。

心臟毒性

治療劑量的阿司匹林對心血管沒有重要的直接作用。大劑量可直接作用於血管平滑肌,而導致外周血管擴張。中毒劑量可通過直接和中樞性血管運動麻痹作用而抑制循環功能。

瑞氏綜合徵

阿司匹林應用於兒童流感或水痘治療時可能引起瑞氏綜合徵。瑞氏綜合徵是一種急性腦病和肝臟脂肪浸潤綜合徵,常常發生於某些急性病毒性傳染病以後。病因尚不明確,但普遍認為與下列因素有關:如病毒(流感病毒和水痘病毒)、水楊酸鹽、外源性病毒如(黃麴黴素)、內在代謝缺陷等,各因素可相伴存在或各因素間相互影響而造成。臨床上病毒性感冒時不主張使用阿司匹林。

交叉過敏反應

對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對該品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類藥過敏。

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