18種高血壓首選、禁用藥

藥店經理人 發佈 2020-04-29T15:38:27+00:00

降壓藥應用基本原則1.五大類降壓藥物均可作為初始治療用藥,推薦根據特殊人群的類型、合併症選擇針對性的藥物;2.優先使用長效降壓藥物,以有效控制24小時血壓,更有效預防心腦血管併發症發生。

▍來源:藥評中心


降壓藥種類

1.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB);2.血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI);3.血管緊張素受體拮抗劑(ARB);4.噻嗪類利尿劑;5.β-受體阻滯劑;6.α1-受體阻滯劑;7.中樞抗交感神經藥。

常用降壓藥品種

1.CCB:氨氯地平、非洛地平、西尼地平、硝苯地平、尼群地平;

2.ACEI:依那普利、福辛普利、賴諾普利、培哚普利、咪達普利;

3.ARB:氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、奧美沙坦;

4.噻嗪類利尿劑:氫氯噻嗪、吲達帕胺;

5.β-受體阻滯劑:美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、普萘洛爾。

降壓藥應用基本原則

1.五大類降壓藥物均可作為初始治療用藥,推薦根據特殊人群的類型、合併症選擇針對性的藥物;

2.優先使用長效降壓藥物,以有效控制24小時血壓,更有效預防心腦血管併發症發生。

01.中青年單純舒張期高血壓

推薦:中青年(<65歲)單純舒張期高血壓,若心率≤80次/分,優選ACEI/ARB;若心率>80次/分,優選β-受體阻滯劑。

解釋:

中青年單純舒張期高血壓患者體內的腎素水平往往較高,且多伴有交感神經張力增加,優選考慮選用ACEI或ARB,β-受體阻滯劑可降低心率。

溫馨提示:

β-受體阻滯劑可降低性慾;噻嗪類利尿劑可引起男性勃起障礙、性慾下降、射精障礙。

02.老年單純收縮期高血壓

推薦:老年(≥65歲)單純收縮期高血壓,首選長效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB)。

解釋:

約2/3的老年高血壓為單純收縮期血壓升高。與舒張壓相比,收縮壓與心、腦、腎等靶器官損害的關係更為密切。

CCB可改善血管內皮細胞功能,增加內皮細胞合成和釋放NO,提高大動脈順應;CCB有抗氧化,抗動脈粥樣硬化作用;CCB明顯降低收縮壓,對舒張壓降低不明顯。

溫馨提示:

CCB常見不良反應包括心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。CCB沒有絕對禁忌證,但心動過速與心力衰竭患者應慎用。

03.高血壓伴高血脂症

推薦:首選二氫吡啶類CCB、ACEI/ARB,尤其是長效製劑。

解釋:

在CCB中,氨氯地平半衰期長達35~50小時,並有較多的降壓和抗動脈硬化的循證醫學證據。

在ACEI中,培哚普利半衰期>30小時,大型研究也提供了培哚普利降低全因死亡風險的證據。

在ARB中,奧美沙坦與其他ARB相比降壓療效更優,也有抗動脈硬化的的循證依據,但缺乏全因死亡降低獲益的證據。

溫馨提示:

利尿劑、β-受體阻滯劑對脂代謝有不利影響,對於高血壓合併高膽固醇血症的患者,宜小劑量用藥。

04.高血壓伴高尿酸血症

推薦:首選氯沙坦、長效CCB,避免使用噻嗪類利尿劑。

解釋:

迄今僅發現氯沙坦和鈣通道阻滯劑(氨氯地平、西尼地平)兼有降尿酸作用,並可降低痛風發作風險。噻嗪類利尿劑增加近曲小管對尿酸的再吸收,減少腎小管的尿酸分泌,可升高血尿酸。

溫馨提示:

噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、ACEI、非氯沙坦類ARB增加痛風發作風險。

05.高血壓伴呼吸暫停綜合徵

推薦:首選具有24h長效降壓的ACEI/ARB,避免選用利血平、可樂定等中樞性降壓藥。

解釋:

呼吸暫停綜合徵患者存在腎素血管緊張素系統過度激活的現象,ACEI/ARB不僅可顯著降低血壓,且有改善患者呼吸暫停及睡眠結構作用。

利血平、可樂定等中樞性降壓藥具有中樞鎮靜作用,有加重呼吸暫停的風險。

溫馨提示:

可樂定屬於中樞α2受體激動劑,長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱;突然停藥或連續漏服數劑,可發生血壓反跳性增高。

06.高血壓伴甲亢或偏頭痛

推薦:首選β-受體阻滯劑。

解釋:

普萘洛爾可同時阻斷β1和β2受體,可用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快,也可用於治療甲狀腺危象。

β-受體阻滯劑在偏頭痛預防性治療方面效果明確,有多項隨機對照試驗結果支持。其中證據最為充足的是普萘洛爾和美托洛爾。

溫馨提示:

β-受體阻滯劑可能使外周血管循環障礙疾病的症狀如間歇性跛行加重。

07.高血壓伴哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫

推薦:優選CCB、ACEI/ARB、利尿劑,不宜用β-受體阻滯劑。

解釋:

β-受體阻滯劑可收縮支氣管平滑肌而增加呼吸道阻力,對於支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者,有時可加重或誘發哮喘的急性發作。

溫馨提示:

β-受體阻滯劑主要通過抑制過度激活的交感神經活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發揮降壓作用,尤其適用於伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。

08.高血壓伴精神抑鬱症

推薦:可選CCB、ACEI/ARB,不宜用利血平、甲基多巴,及含利血平的複方製劑。

解釋:

國內外研究報導,高血壓患者中抑鬱的發生率約為20%~30%。

利血平和甲基多巴,可降低5-羥色胺、去甲基腎上腺素、甲基腎上腺素等神經遞質濃度,長期應用會引起抑鬱症狀。

溫馨提示:

利血平通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。

利血平大量口服容易出現的不良反應有過度鎮靜、注意力不集中、抑鬱可致自殺,且可出現於停藥之後數月反應遲鈍。

09.高血壓伴消化性潰瘍

推薦:不宜選用利血平及其複方製劑。

解釋:

利血平屬於腎上腺素能神經阻滯劑,用藥後交感神經系統功能受到抑制,而副交感神經系統的功能相對占優勢,從而導致胃酸分泌增加,加重潰瘍。

溫馨提示:

利血平的禁忌症包括活動性胃潰瘍、潰瘍性結腸炎、抑鬱症,尤其是有自殺傾向的抑鬱。

10.高血壓伴良性攝護腺增生

推薦:可選用α-受體阻滯劑,最好選擇控釋製劑。

解釋:

常用的α-受體阻滯劑有特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿呋唑嗪、坦索羅辛。

α-受體阻滯劑不應作為高血壓治療的首選藥,因為α-受體阻滯劑可引起心動過速、心律失常,誘發或加劇心絞痛。

α-受體阻滯劑可拮抗去氧腎上腺素誘導的攝護腺組織的收縮,改善患者的尿道功能和症狀,適用於高血壓伴攝護腺增生患者。

溫馨提示:

α-受體阻滯劑應在睡前用藥,以防體位性低血壓。

11.高血壓合併糖尿病

推薦:首選ACEI/ARB。不宜用大劑量利尿劑和β-受體阻滯劑。

解釋:

ACEI和ARB能夠預防糖尿病患者微量蛋白尿進展為大量蛋白尿,減少尿蛋白排泄,延緩腎臟病進展,腎臟保護作用的大型臨床研究證實。

足劑量ACEI/ARB更有助於提高降壓效果,保護靶器官。

大劑量利尿劑可升高血糖,β-受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖反應(如心悸、出汗)。

溫馨提示:

ACEI最常見不良反應為乾咳,多見於用藥初期,症狀較輕者可堅持服藥,不能耐受者可改用ARB。長期應用有可能導致血鉀升高,應定期監測血鉀和血肌酐水平。

12.高血壓伴腦卒中

推薦:預防卒中復發首選利尿劑、ACEI或二者聯合。

解釋:

降壓藥預防腦卒中發生,主要來源於血壓降低本身,並非某類藥物有超越其他藥物的特殊保護作用。

預防腦卒中復發優先推薦利尿劑、ACEI,尤其是二者聯用,β受體阻滯劑的證據強度較弱。

溫馨提示:

PATS研究證實吲噠帕胺治療可明顯減少腦卒中再發風險。小劑量噻嗪類利尿劑(氫氯噻嗪6. 25~25mg)對代謝影響很小,與ACEI或ARB合用可顯著增加後者的降壓作用。

13.高血壓伴左室肥厚

推薦:首選ACEI/ARB。

解釋:

ACEI可抑制血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)的生成,減少AngⅡ對心肌及血管平滑肌細胞的促增生作用;減輕醛固酮的促進心肌間質纖維化作用。

長期應用ACEI能可抑制和逆轉心血管重構,減輕左室重量,改善心肌硬度。不能耐受ACEI者可選用ARB。

溫馨提示:

ACEI避免與ARB合用,否則可能引起致命的高血鉀症等。

14.高血壓伴冠心病

推薦:首選β-受體阻滯劑、ACEI/ARB、CCB。

解釋:

高血壓伴心肌梗死,首選β-受體阻滯劑和ACEI/ARB,可以明顯改善患者的遠期預後,沒有禁忌證者應早期使用。

高血壓伴穩定性心絞痛,首選β-受體阻滯劑和CCB,可以降低心肌氧耗量,減少心絞痛發作。

溫馨提示:

β-受體阻滯劑首選沒有內在擬交感活性的美托洛爾和比索洛爾。

15.高血壓伴心力衰竭

推薦:ACEI/ARB+β-受體阻滯劑+螺內酯。

解釋:

ACEI通過降低血管緊張素Ⅱ和醛固酮等作用,使心臟前後負荷減輕,使外周血管和冠狀血管阻力降低,增加冠脈血供,使心肌纖維化減少,心肌細胞凋亡減慢,是公認的治療心力衰竭的基石和首選藥物。

β-受體阻滯劑可恢復心肌細胞β1-受體的正常功能,並使之上調。長期應用,降低心室肌重量和容量,延緩或逆轉心肌重構。

螺內酯(醛固酮受體拮抗劑)能夠抑制醛固酮和AngⅡ對心肌重構,還可降低心力衰竭患者心源性猝死的發生率。

溫馨提示:

螺內酯屬於保鉀利尿藥,與其他具有保鉀作用的降壓藥如ACEI 或ARB合用時需注意發生高鉀血症的危險。螺內酯長期應用有可能導致男性乳房發育等不良反應。

16.高血壓合併心房顫動

推薦:預防心房顫動的發生和心房顫動的復發首選ACEI/ARB。

解釋:

多數高血壓患者RAAS過度激活,血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)對心房顫動的發生和維持發揮重要作用。

溫馨提示:

抗凝治療是高血壓合併心房顫動患者的基礎性治療,考慮給予口服抗凝藥物治療華法林、達比加群、利伐沙班等。

17.高血壓合併慢性腎臟病(CKD)

推薦:初始降壓治療應包括一種ACEI或ARB。

解釋:

ACEI/ARB不但具有降壓作用,還能降低蛋白尿、延緩腎功能的減退,改善CKD患者的腎臟預後。

二氫吡啶類CCB的腎臟保護能力主要依賴其降壓作用。

溫馨提示:

雙側腎動脈狹窄或者單側腎動脈嚴重狹窄的患者禁用ACEI和ARB。

18.妊娠期高血壓

推薦:最常用的口服藥物有拉貝洛爾、甲基多巴和硝苯地平,禁用ACEI和ARB,儘量避免選用利尿劑。

解釋:

ACEI和ARB直接作用於腎素-血管緊張素系統,能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭,胎兒頭顱發育不良和胎兒死亡。

噻嗪類利尿劑能通過胎盤屏障,不僅可引起胎盤灌注降低,而且可能引起胎兒電解質紊亂和其它可能發生於成年人的作用。

溫馨提示:

拉貝洛爾為具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,口服時兩種作用之比約為1:3,大劑量時具有膜穩定作用,內源性擬交感活性甚微。


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