糖皮質激素是由腎上腺皮質束狀帶分泌的一類甾體激素, 又稱為皮質醇,主要受下丘腦-垂體前葉-腎上腺皮質軸(HPA 軸)調節,其分泌和生成受促皮質素(ACTH)的影響。
它對機體的發育、生長、代謝以及免疫功能等起著重要調節作用,是機體應激反應最重要的調節激素,也是臨床上使用最為廣泛而有效的抗炎和免疫抑制劑。
內源性糖皮質激素的分泌有晝夜節律性,午夜時含量最低,清晨時含量最高。此外機體在應激狀態下,內源性糖皮質激素的分泌量會激增到平時的 10 倍左右。
分類詳情
糖皮質激素類藥物按其生物效應期分為短效、中效和長效激素。短效激素由腎上腺合成和分泌,中、長效激素由人工合成。
糖皮質激素具有調節糖、脂肪、和蛋白質的生物合成和代謝、抑制免疫應答、抗炎、抗毒、抗休克作用等多種生理作用,分類不同,其各項生理作用的強弱也各有所側重。
1. 短效糖皮質激素
包括:可的松、氫化可的松。
特點:天然激素,其抗炎效力弱,作用時間短,對 HPA 軸危害較輕,不適於治療慢性自身免疫性疾病,主要用於腎上腺皮質功能不全的替代治療。
此外,鹽皮質激素活性三者中最強,可以瀦鈉排鉀,並通過增加腎小球濾過率和拮抗抗利尿素而利尿,過多容易引起水、電解質代謝異常。
2. 中效糖皮質激素
包括:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安奈德。
抗炎效果及半衰期居於三者之間,副作用比長效小,是臨床上應用最廣的一類糖皮質激素。主要用於抗風濕病、自身免疫性疾病、免疫移植治療等治療。
3. 長效糖皮質激素
包括地塞米松、倍他米松等藥。
特點:抗炎效力強,作用時間長,抗過敏、封閉等首選。但對 HPA 軸抑制明顯,不適宜長療程用藥,只可作為臨時性用藥。
4. 等效劑量換算
可的松 25 mg = 氫化可的松 20 mg = 潑尼松 5 mg = 潑尼松龍 5 mg = 甲潑尼龍 4 mg = 曲安奈德 4 mg = 倍他米松 0.75 mg = 地塞米松 0.75 mg
5. 組織穿透能力比較
穿透血腦屏障能力依次為:甲潑尼龍,地塞米松、氫化可的松
穿透胎盤屏障能力:地塞米松、甲潑尼龍、潑尼松
替代療法
1. 用於急慢性腎上腺皮質功能不全,垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術後的補充替代療法。
2. 首選激素:首選是短效糖皮質激素(可的松、氫化可的松),可的松 25 mg 等效氫化可的松 20 mg。
使用中需儘量模擬正常生理分泌周期採用不對稱服藥方式。
如氫化可的松採用 0.3~0.5 mg/kg/d 時,早上 8 點前使用總劑量的 2/3,下午服用 1/3。