心血管疾病用藥禁忌

一枚心內科醫生 發佈 2020-01-21T13:02:26+00:00

一、倍他樂克禁忌症:1. 心原性休克 有症狀的低血壓2. 病竇 3. 有症狀的Ⅱ,Ⅲ度房室傳導阻滯4. 不穩定的,失代償性心力衰竭患者5. 支氣管哮喘 阻塞性肺氣腫6. 重度外周血管病變伴靜息缺血7. 重度抑鬱患者8. 過敏二、非甾體類消炎鎮痛藥 禁忌症:1. 活動性胃腸道消化性

一、倍他樂克

禁忌症:

1. 心原性休克 有症狀的低血壓(阻滯B受體,收縮血管,降低血壓)

2. 病竇 (延長房室結的不應期,降低心室率)

3. 有症狀的Ⅱ,Ⅲ度房室傳導阻滯(同上)

4. 不穩定的,失代償性心力衰竭患者(阻滯B1受體,負性肌力作用,減少心排血量)

5. 支氣管哮喘 阻塞性肺氣腫(阻滯b2受體,收縮平滑肌)

6. 重度外周血管病變伴靜息缺血(收縮血管,減少血流)

7. 重度抑鬱患者

8. 過敏

二、非甾體類消炎鎮痛藥

禁忌症:

1. 活動性胃腸道消化性潰瘍和近期胃腸道出血,是所有非類固醇抗炎止痛藥首要的禁忌證。此外,潰瘍性結腸炎也禁用這類藥物,否則會加重病情。直腸和肛門周圍有炎症時不宜用栓劑。非活動性消化性潰瘍和重度胃炎也必須慎用。必須時,應該同時服用胃粘膜保護劑,如各種硫糖鋁製劑等,並採用飯後立即服藥的方法。

2. 有哮喘、過敏性鼻炎疾病史者,宜慎服或禁服。

3. 腎功能不全者禁用某些非類固醇抗炎止痛藥,尤其是丙酸類藥物(如布洛芬、萘普生、芬必得、酮洛芬等),否則會進一步損傷腎臟。

4. 嚴重高血壓和充血性心力衰竭者不能使用該類藥物,因為他們易引起體液瀦留,拮抗利尿劑的作用。從而加重病情,尤其是吲哚美辛、布洛芬等。

5. 肝功能不全和血細胞明顯減少者應慎用,儘管這方面發生的機率不高,但仍然應該重視,使用者要隨訪肝功能和血常規。

三、地高辛

1. 禁忌:

(1)任何強心苷製劑中毒 (2)室性心動過速、心室顫動

(3)梗阻型肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動可以考慮)

(4)預激綜合症伴心房顫動或撲動

2. 注意事項:

本品可通過胎盤,故妊娠後期母體用量可能增加,分娩後6周計量需要漸減

本品可排入乳汁,哺乳期婦女應用需權衡利弊

3. 慎用:

低鉀血症、不完全性房室傳導阻滯、高鈣血症、甲狀腺功能低下、缺血性心臟病、急性心肌梗死、心肌炎、腎臟功能損害。有嚴重或完全性房室傳導阻滯且半正常血鉀者的洋地黃患者不應同時應用鉀鹽,但噻嗪類利尿藥與本品同用時常需給予鉀鹽,以防止低鉀血症狀.

4. 藥物相互作用:

(1)與兩性黴素、皮質激素或失鉀利尿藥如布美他尼等同用時,可引起低血鉀症狀 (2)與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、古柯鹼加強而導致心律失常(3)與奎尼定同用,可使血藥濃度增加一倍,甚至到達中毒濃度 (4)與維拉帕米同用時,由於降低全身對地高辛的清楚率而提高其血藥濃度,引起嚴重心動過緩(5)卡托普利可使本品血藥濃度增高 (6)吲哚美辛可減少本品清楚率,使本品半衰期延長,有洋地黃中毒危險(7)紅黴素由於改變腸胃菌群,可增加本品在腸胃吸收

四、硝酸甘油

(1)禁忌症:嚴重低血壓、青光眼患者

(2)下列情況慎用:腦出血、嚴重貧血患者、嚴重腎功能損害

五、胺碘酮

1. 禁忌症:房室傳導阻滯、心動過緩、甲狀腺功能障礙、對碘過敏

2. 下列情況應該慎用:

QT延長綜合徵,低血壓,肝肺功能不全,嚴重充血性心衰患者以及孕婦應該慎用,服本品時不宜哺乳.並且兒童不宜使用。

順便提一下該藥的不良反應:

胃腸道反應,如食欲不振、噁心、嘔吐、腹脹和便秘,角膜色素沉著,偶見皮疹。

六、ACEI類

1. 禁忌症:無尿性腎功能衰竭、妊娠哺乳期婦女、對ACE 抑製藥物過敏者

雙側腎動脈狹窄、血肌醉水平明顯升高(> 225 umol / L )、高血鉀 ( > 5 . 5 mmol /L ) 及低血壓者亦不宜應用本類藥物。

心律平(普羅帕酮)為一種常用的抗快速心律失常藥,用於各種類型室上性心動過速,室早及難治性室速。使用時要特別注意其負性肌力作用(口服時不影響心功能),以及對竇房結的抑制和房室阻滯。心功能不全及傳導障礙者禁忌或慎用,另外其可加重支氣管痙攣,哮喘及肺心病者忌。

2. 副作用:

咳嗽 急性腎功能衰竭 血管性水腫:少見,可發生在治療的任何時間,但通常發生在服用首劑時。高鉀血症 蛋白尿 低血壓:嚴重的低血壓多見於容量不足的病人。 頭痛 皮疹 中性粒細胞減少/粒細胞缺乏:許多ACEI曾報導有中性粒細胞減少或缺乏,血液異常和膠原疾病與劑量大和腎功能不全有關。 眩暈 孕婦,雙側腎動脈狹窄或單側腎動脈狹窄伴孤立腎患者禁用。

七、噻嗪類利尿劑

低血鉀的病 人應該慎用或減少此類利尿劑的應用,或與保鉀利尿劑合用 ,還應進行必要的臨床監測.文獻報導,有心肌損害和心律失常的病人,用利尿降壓藥時應慎重,並以小劑量間斷使用為宜.

低鈉血症

高尿酸血症 噻嗪類利尿劑能干擾尿酸由腎小管排出,使血中尿酸水平增高,特別是有腎功能損害時,更易引起痛風或誘發痛風的發作.病人多表現為全身小關節紅、腫、痛,停用噻嗪類利尿劑後症狀可減輕或消失. 。

高血糖症 噻嗪類利尿劑可降低糖耐量,其機制可能與抑制胰島素的釋放有關。

高血脂症 噻嗪類利尿劑可引起血膽固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白增高,高密度脂蛋白降低。

八、他汀類藥物

1. 禁忌症

孕婦、哺乳期婦女及計劃妊娠的婦女禁用他汀類藥物。

一部分高脂血症兒童雖可耐受10~40mg/d的辛伐他汀或20mg/d洛伐他汀,但一般不用於兒童。

他汀類藥物主要經肝臟代謝和排除,普伐他汀亦可經腎臟排泄,當腎功能衰竭時,由於經腎臟排泄的神經纖維酸衍生物蓄積,促進了他汀類對橫紋肌的溶解作用。因此,肝腎功能輕度受損,應十分慎重使用。若肝腎功能明顯受損應禁用他汀類藥物。

嚴重酗酒者使用他汀類藥物後應嚴密隨訪觀察,膽汁淤積應停止使用。

急重症感染、低血壓、大手術、外傷、嚴重代謝和內分泌疾患、電解質紊亂及未控制的癲癇等均是增加橫紋肌溶解和誘發腎功衰竭的危險因素,應禁用所有種類的他汀類藥物。

他汀類過敏或有肌病史者禁用

2. 相關危險因素

高齡(大於80歲患者)女性多見

體形瘦小,虛弱

多系統疾病(慢性腎功能不全,尤其糖尿病引起)

合用多種藥物飲食:如紅黴素,非諾貝特,消膽胺,煙酸,阿司匹林,環孢素,伊曲康唑等合用,都會引起增加引發肌病的危險,尤其對長期服藥的病人來說,會出現橫紋肌溶解甚至嚴重的壞死性肌病。

九、硝酸酯類

1. 禁忌:

青光眼患者,眼內壓增高者,對有機硝化物過敏者,顱內高壓者,嚴重貧血患者,嚴重低血壓者,快速型心率時常患者,肥厚型心肌病。

2. 慎用:(1) 妊娠和哺乳期婦女(2)急性心肌梗死伴心室充盈壓過低時(3)攝護腺肥大者

3. 溶栓適應症:

(1)兩個或兩個以上相鄰導聯ST段抬高(胸導聯≥0.2mV 肢導聯≥0.1mV),或病史提示急性心肌梗死伴左束支傳導阻滯,起病時間<12小時,患者年齡<75歲;

(2)ST段顯著抬高的心肌梗死患者年齡>75歲,經慎重權衡利弊仍可考慮;

(3)ST段抬高的心肌梗死,發病時間已達12-24小時,但如有進行性缺血性胸痛,廣泛ST段抬高者可考慮。

4. 禁忌症

(1)既往發生過出血性腦卒中,1年內發生過缺血性腦卒中或腦血管事件;

(2)顱內腫瘤;

( 3)近期(2-4周)有活動性內臟出血;

(4)可疑主動脈夾層;

( 5)入院時嚴重且未控制的高血壓(>180/110mm Hg)或慢性嚴重高血壓病史;

(6)目前正在使用治療劑量的抗凝藥或已知有出血傾向;

(7)近期(2-4周)創傷史,包括頭部外傷、創傷性心肺復甦或較長時間(>10分鐘)的心肺復甦;

(8)近期(<3周)外科大手術;

(9)近期(<2周)曾有在不能壓迫部位的大血管性穿刺術。

十、鈣拮抗劑

1. 禁忌:

病竇(降低心室率)

II、III度房室傳導阻滯

心力衰竭(阻滯鈣通道,負性肌力作用,減少心排血量,降低血壓)

心源性休克(同上)

不穩定性心絞痛和急性心梗禁用速效二氫吡啶類鈣拮抗劑

過敏

2. 慎用: (1)妊娠和哺乳期婦女(2)低血壓,腎功能不全患者

十一、抗心絞痛藥物

1 .硝酸酯類和 B阻滯劑

這種合用治療典型勞累型心絞痛會很有效,相加作用主要來自相互阻斷對心肌耗氧量的不良作用,B阻滯劑取消硝酸酯引起的反射性心動過速和心肌收縮力增強。硝酸酯通過擴大靜脈容積而減弱B阻滯劑引起的左心室舒張末期容積增加。硝酸酯還可以減弱因阻斷B腎上腺素能受體而引起的冠狀血管阻力增高。但應注意的是硝酸酯類和B阻滯劑合用時,劑量應減少,尤其是開始劑量,以防體位性低血壓。B阻滯劑停藥時應逐步減量,突然停藥可能誘發心肌梗死。

2.鈣通道阻滯劑和B受體阻滯劑

如心絞痛不能因硝酸酯和一種B受體阻滯劑控制,加鈣通道阻滯劑有時可以有用,特別時有冠狀動脈痙攣時。如果病人已經在用最大劑量的維拉帕米或地爾硫卓,難以證明B阻滯劑的任何相加作用,而且,過渡的心動過緩、心臟阻滯、心力衰竭可能發生。但若是用二氫吡啶治療,例如硝苯地平,或是用硝酸酯治療,則有明顯的反射性心動過速,從而限制這些製劑的效應。在這些情況下,加用B阻滯劑可減慢心率,降低血壓,可能是有益的。

3. 鈣通道阻滯劑加硝酸酯

對嚴重的勞累型或血管痙攣性心絞痛,一種硝酸酯和一種鈣通道阻滯劑合用比單用其中任何一種有更好治療效應。因硝酸酯主要降低前負荷,而鈣通道阻滯劑主要降低後負荷,兩者對心肌耗氧量的於伴有心力衰竭、病竇綜合症、房室傳導阻滯的勞累型心絞痛,但可能有過度心動過速。硝酸酯和鈣通道阻滯劑及B阻滯劑合用不適用這種情況。

4.鈣通道阻滯劑、B阻滯劑和硝酸酯

二氫吡啶類和硝酸酯類可擴張心外膜冠狀血管、二氫吡啶類降低後負荷 ,硝酸酯類降低前負荷,B阻斷藥減慢心率和減弱心肌收縮力,因此他們的合用無論是理論上還是臨床實踐上,都表明有顯著的有益作用。因此對於使用兩種不同類別的抗心絞痛藥物合併治療而仍不能控制的勞累型心絞痛,可使用這三類抗心絞痛藥物而可能有效。當然這種合用引起的不良反應會顯著增加。在這種合用中,只有二氫吡啶類適合和B阻斷藥合用,而維拉帕米和地爾硫卓不適合。

十二、阿司匹林

禁忌:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥以及咖啡因類藥物過敏者,血友病、活動性消化性潰瘍及其他原因所致消化道出血者禁用。3個月齡以下嬰兒禁用。

【注意事項】

1.6歲以下兒童及年老體弱者慎用。

2.有哮喘及其他過敏反應者,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者,痛風患者,心、肝、腎功能不全者,血小板減少者及其他出血傾向者應慎用。

3.長期大量應用時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

4.交叉過敏反應:對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏,必須警惕交叉過敏的可能性。

5.對診斷的干擾:阿司匹林長期一日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陽性;可干擾尿酮體試驗;當血藥濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;用螢光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受阿司匹林干擾;尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由於所用方法不同,結果可高可低;由於阿司匹林抑制血小板聚集,可使出血時間處延長;

肝功能試驗,當血藥濃度>250μg/ml,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清鹼性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復正常;大劑量應用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長;每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;由於阿司匹林作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結果;由於阿司匹林與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。

十三、β受體阻滯劑

在國內用於臨床的主要有非選擇性的β受體阻滯劑如普萘洛爾、卡維地洛;和選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾。常見的不良反應包括:

1. 體位性低血壓:β受體阻滯劑降低交感神經張力減少心輸出量、降低外周血管阻力;並抑制腎素血管緊張素系統具有良好的降血壓作用,為一線的降血壓藥物。因此,體位性低血壓也比較常見,尤其在老年患者、劑量比較大時,為避免其發生,應囑患者在體位變化時動作應緩慢,必要時減少用藥劑量。

2. 支氣管痙攣:為藥物對β2受體阻滯作用所致。因此,一般來說禁用於患支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而對於一些肺部疾病較輕,而同時具有β受體阻滯劑治療強烈適應症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時,可以考慮小劑量試用對β1受體選擇性較高的藥物如比索洛爾,用藥後應密切觀察患者症狀,如無不適,可以進行長期用藥。必須提出的是,這種對β1受體的相對高選擇性是相對的,在使用劑量較大時,仍然可以表現出對β2受體的阻斷作用。

3. 加重外周循環性疾病:為藥物對β2受體阻滯,導致外周血管收縮,在原來患有閉塞性外周血管病的患者,可以使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行症狀加重。因此對這類患者,也禁用或慎用(見2、支氣管痙攣)β受體阻滯劑。

4. 心動過緩、傳導阻滯:為藥物對β1受體的阻斷,對心臟的負性頻率和負性傳導作用所致。對於β受體阻滯劑引起的心動過緩,以往整個醫界過於敏感。實際上近年來認為,β受體阻滯劑引起心動過緩是藥物發揮作用的表現形式,應根據心室率的下降來決定β受體阻滯劑的用藥劑量。用藥後患者在白天清醒安靜時心室率維持在50~60次/分是臨床上理想的治療目標。在患者心率較慢時,必要時可以進行Holter檢查,如果不存在RR長間歇(指大於2秒的長間歇)且心室率在7萬次/24小時以上,可以考慮繼續原劑量維持用藥;如果用藥後出現明顯的竇房阻滯或竇性停搏,應考慮停用或減量β受體阻滯劑。使用β受體阻滯劑後如出現II度或II度以上的房室傳導阻滯,應停用或減量β受體阻滯劑。

5. 心力衰竭加重:β受體阻滯劑已經成為心力衰竭標準用藥。在國內外的治療指南中,明確提出,對所有沒有β受體阻滯劑應用禁忌症、心功能II、III級的心力衰竭患者,應常規使用β受體阻滯劑。但β受體阻滯劑具有潛在的加重心力衰竭症狀的作用,主要是由於藥物的負性肌力作用對心肌收縮力抑制,使心輸出量進一步下降,腎血流量下降導致水鈉瀦留加重所致。主要表現在開始使用β受體阻滯劑後的1~2月之內,這是導致β受體阻滯劑在心力衰竭患者治療失敗的主要原因之一,也是人們對在心力衰竭使用β受體阻滯劑的主要擔憂所在。

為避免這一副作用的發生,在心力衰竭患者應用β受體阻滯劑時應特別注意以下幾點:

(1)充分利尿,無明顯的液體瀦留的證據,基本獲得患者的干體重;

(2)病情相對穩定,已經停用靜脈用藥,並已經開始口服的ACEI、地高辛和利尿劑的治療,維持穩定劑量已經2周以上;

(3)治療開始時應採用很低的起始劑量(如卡維地洛3.125mg q12h、美托洛爾6.25mg q12h、比索洛爾1.25mg qd),如果患者對小劑量藥物耐受良好,以後逐漸增量(通常每2周增加劑量一次)至目標劑量或最大耐受劑量;

(4)需要注意可能發生的不良反應包括低血壓、液體瀦留、心力衰竭惡化或心動過緩和心臟阻滯,並根據情況適當調整利尿劑或/和ACEI的劑量;

(5)對症狀不穩定或需要住院治療的心功能IV級患者,不推薦使用β受體阻滯劑;

(6)對急性左心衰患者,禁用β受體阻滯劑。

6. 脂質代謝異常:一般來說與藥物對β2受體的阻滯作用有關。表現為血甘油三酯、膽固醇升高,HDL膽固醇降低。在大劑量長期用藥時可以發生。建議選用β1選擇性或β1高選擇性的β受體阻滯劑,可以減輕或減少藥物治療帶來的脂質代謝紊亂。必要時可以考慮選用調血脂藥物治療。

7. 掩蓋低血糖症狀:由於藥物的對β1受體的阻斷作用使心率下降,引起可以掩蓋早期的低血糖症狀(心悸),這是β受體阻滯劑長期以來不用於糖尿病患者的主要原因。但今年來大量的臨床研究證實,β受體阻滯劑用於冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預後,並且英國前瞻性糖尿病研究(UKPDS)也證實了在糖尿病患者應用β受體阻滯劑的安全性和有效性。β受體阻滯劑在糖尿病患者帶來的效益,遠遠大於這種副作用所引起的後果。因此,在有明確β受體阻滯劑治療適應證(如冠心病後、心力衰竭)的患者,應常規使用β受體阻滯劑。

8. 抑鬱:這是由於藥物對神經突觸內β受體的阻斷影響神經遞質的釋放或滅活所致。出現明顯的症狀時,應考慮停藥,也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。

9. 乏力、陽痿:大劑量長期使用可能發生。必要時停藥。對具有β受體阻滯劑治療強烈適應證的患者,可以考慮試用另一種β受體阻滯劑。

十四、α受體阻滯劑:

主要用於治療高血壓。對心力衰竭和冠心病的療效沒有被證實。作用於中樞的α受體阻滯劑(如可樂寧)由於其副作用較明顯目前已經很少使用。主要作用於外周的α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。這類藥物主要的不良反應包括:

體位性低血壓:為這類藥物的主要不良反應,在首次給藥時、老年患者更容易發生。為避免首劑低血壓的發生,建議首次給藥放在睡覺前,並且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機會相對較少。在給藥過程中,應囑患者在體位變化時動作應慢,必要時減少給藥劑量或換用其它種類的降壓藥物。

心動過速:為藥物擴血管作用反射性激活交感神經系統所致,臨床上為減輕這種副作用的發生,常和β受體阻滯劑合用治療高血壓。

水鈉瀦留:長期應用α受體阻滯劑可能引起這種不良反應,同時藥物的降血壓作用減弱。合用利尿劑可以減輕或避免其發生。

一般反應: 包括頭暈、頭痛、乏力、口乾、噁心、便秘、皮疹等,必要時停藥。

十五、鈣離子拮抗劑

雙氫吡啶類的鈣拮抗劑目前在臨床上主要用於治療高血壓,常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非雙氫吡啶類鈣拮抗劑主要用於心律失常(如維拉帕米)、和冠心病心絞痛(如硫氮卓酮)。這類藥物常見的不良反應包括:

1. 體位性低血壓:並非很常見,主要在與其它降血壓藥物合用時發生,多發生於老年患者。囑患者用藥後變換體位時速度應慢可以減少這種不良反應的發生,必要時降低藥物劑量。

2. 心動過速:為藥物擴血管反射性激活交感神經系統所致。必要時可以與β受體阻滯劑阻滯劑合用以減少其發生,但應該注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用,以免加重或誘發對心臟的抑制作用。

3. 頭痛、顏面潮紅、多尿:為藥物的擴血管作用所致,隨用藥時間的延長症狀可以減輕或消失,如症狀明顯或患者不能耐受,可以換用另一類的降血壓藥物。

4. 便秘:為藥物影響腸道平滑肌鈣離子的轉運所致,為鈣拮抗劑比較常見的副作用,可以同時使用中藥緩瀉藥物以減輕症狀,必要時換用其它藥物。

5. 脛前、踝部水腫:為鈣拮抗劑治療的常見副作用。臨床發現與利尿劑合用時可以減輕或消除水腫症狀。

6. 心動過緩或傳導阻滯:多見於非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。常在與β受體阻滯劑合用、或存在基礎的竇房結、房室結功能障礙時發生,一旦出現應停藥或減少用藥劑量。對存在竇房結、房室結病變的患者,禁止使用非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。

7. 抑制心肌收縮力:多見於非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。由於鈣拮抗劑用於治療心力衰竭的療效不肯定,故目前普遍認為對心力衰竭患者,不推薦使用任何鈣拮抗劑,除非患者存在難以控制的高血壓。

8. 皮疹和過敏反應:發生率很低,出現後應停藥。

十六、非洋地黃類正性肌力藥物

主要包括擬交感類藥物和雙吡啶類衍生物。在上個世紀70年代,曾經對這些藥物抱有很大希望,但以後的臨床試驗表明,長期口服這些藥物反而增加患者的病死率,主要與這些藥物對神經體液的激活作用有關,因此這些藥物的口服製劑已經被淘汰,只有靜脈製劑仍沿用於臨床,用於短期靜脈給藥治療難治性心力衰竭。

1.擬交感類藥物

目前在國內應用於臨床的主要是多巴胺和多巴酚丁胺。

多巴胺:小劑量(1~3ug/kg/min)興奮多巴胺受體,使腎動脈、腸系膜動脈和冠狀動脈擴張,對腎動脈的擴張作用可以產生一定的利尿作用。中劑量(3~6ug/kg/min)給藥興奮β1受體為主,具有增強心肌收縮力作用,增加心輸出量。而大劑量(大於6ug/kg/min)則通過興奮外周的α受體使血管收縮,外周阻力增加,血壓升高,發揮維持動脈血壓的作用。常見的不良反應包括:

(1) 心動過速:為藥物對心臟β1受體的興奮作用所致。在小劑量和中劑量給藥時,多不引起心率的增加,較大劑量給藥時心率明顯增快。

(2) 室性心律失常:也是藥物對β1受體的興奮作用所致。室性心律失常的發生與個體對藥物的敏感性有關,在較大劑量給藥時更易出現,出現室性心律失常時可以考慮降低用藥劑量或加用利多卡因。

(3)血壓升高、外周阻力增高:為較大劑量給藥,興奮外周α受體所致,不利於心力衰竭的治療,但在必須使用大劑量多巴胺維持血壓的情況下,可以在血液動力學的監測下同時給予小劑量硝普鈉以降低外周血管阻力,降低心臟的後負荷。

多巴酚丁胺:為選擇性β1受體興奮劑,具有增強心肌收縮力、增加心輸出量的作用。對外周血管阻力沒有影響。具有與多巴胺相似的引起心動過速和室性心律失常的副作用,在較大劑量給藥時明顯。此外,隨著用藥時間的延長,多巴酚丁胺的藥理作用逐漸減弱,一般持續用藥不超過3天,最多不超過一周。

2 .雙吡啶類衍生物

目前在國內應用於臨床的僅有氨力農和米力農。通過抑制心肌和血管平滑肌內的磷酸二脂酶,使組織中的cAMP水平升高,通過增加心肌細胞對鈣的攝取、增強血管平滑肌細胞鈉鉀ATP酶的活性而分別發揮其正性肌力作用和對外周血管的擴張作用。兩種藥物具有相同的藥理作用,而米力農的作用強度約為氨力農的10~15倍。兩種藥物具有類似的不良反應:

(1)肝酶升高:以氨力農長期口服為明顯。藥物主要通過肝臟代謝,對肝臟有一定的毒性,目前這兩種藥物的口服製劑已經淘汰,靜脈製劑應用時間短暫,如引起轉氨酶升高,停藥後能夠迅速恢復。伴隨轉氨酶升高,患者常出現噁心、納差、消化不良等消化道症狀。

(2)室律失常:靜脈給予負荷量時容易發生,在持續靜脈輸注過程中也可能出現,多見於米力農的給藥過程中,一般為一過性,表現為頻發室性早搏或短陣室性心動過速,停藥或降低給藥劑量後可以迅速消失,一般不引起嚴重後果。因此,在靜脈給予負荷量時應注意觀察,發現情況及時停藥。

(3)血壓下降:由於藥物對外周血管的擴張作用,靜脈使用過程中可以出現低血壓。也是主要發生在靜脈給予負荷量時,減量或停止輸注後血壓能夠迅速回升。一般不會造成嚴重後果。

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