2020中西醫執業考點精講:去甲腎上腺素的作用、應用、不良反應

京師杏林醫學考試網為大家整理去甲腎上腺素的作用、應用、不良反應,希望對2020年中西醫執業醫師考生有所幫助。去甲腎上腺素藥理作用本品是強烈的α受體激動藥,對β1受體作用較弱,對β2受體幾無作用。

2020-01-02 17:58 / 0人閱讀過此篇文章  

京師杏林醫學考試網為大家整理去甲腎上腺素的作用、應用、不良反應,希望對2020年中西醫執業醫師考生有所幫助。

去甲腎上腺素藥理作用

本品是強烈的α受體激動藥,對β1受體作用較弱,對β2受體幾無作用。通過α受體的激動作用,可引起小動脈和小靜脈血管收縮,血管收縮的程度與血管上的α受體有關,皮膚黏膜血管收縮最明顯,其次是腎血管,對冠狀動脈作用不明顯,這可能與心臟代謝產物增加,擴張冠脈對抗了本品的作用有關。通過β1受體的激動,使心肌收縮加強,心率上升,但作用強度遠比腎上腺素弱。α受體激動所致的血管收縮的範圍很廣,以皮膚、黏膜血管、腎小球為最明顯,其次為腦、肝、腸系膜、骨骼肌等,繼心臟興奮後心肌代謝產物腺苷增多,腺苷能促使冠狀動脈擴張。α受體激動的心臟方面表現主要是心肌收縮力增強,心率加快,心排血量增高;整體情況下由於升壓過高,可引起反射性興奮迷走神經,使心率減慢,心收縮率減弱,應用阿托品可防止這種心率減慢。由於血管強烈收縮,使外周阻力增高,故心輸出量不變或下降。大劑量也能引起心率失常,但較少見。血壓:外周血管收縮和心肌收縮力增加引起供血量增加,使收縮壓及舒張壓都升高,脈壓略加大。其他:對其他平滑肌作用較弱,但可使孕婦子宮收縮頻率增加,對機體代謝的影響也較弱,只有在大劑量時才出現血糖增高。由於很難通過血腦屏障,幾無中樞作用。逾量或持久使用,可使毛細血管收縮,體液外漏而致血溶量減少。

去甲腎上腺素藥代動力學

口服後在胃腸道內全部被破壞,皮下注射後吸收差,且易發生局部組織壞死;臨床上一般採用靜脈滴注。靜脈給藥後起效迅速,停止滴注後作用時效維持1~2分鐘。主要在肝內代謝,一部分在各組織內,依靠兒茶酚氧位甲基轉換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉為無活性的代謝產物。經腎排泄,極大部分為代謝產物,僅微量以原形排泄。

去甲腎上腺素用法用量

靜滴

臨用前稀釋,每分鐘滴入4~10μg(WYF假如60kG,分鐘6UG,就是0.1μg/kg.min)範圍可以理解為0.1~0.2μg/kg.min),根據病情調整用量。可用1~2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖100ml內靜滴,根據情況掌握滴注速度,待血壓升至所需水平後,減慢滴速,以維持血壓於正常範圍。如效果不好,應換用其他升壓藥。對危急病例可用1~2mg稀釋到10~20ml,徐徐推入靜脈,同時根據血壓以調節其劑量,俟血壓回升後,再用滴注法維持。

口服

治上消化道出血,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,加入適量冷鹽水服下。

適應症

用於治療急性心肌梗塞、體外循環、嗜鉻細胞瘤切除等引起的低血壓;對血容量不足所致的休克或低血壓,本品作為急救時補充血溶量的輔助治療,以使血壓回升暫時維持腦與冠狀動脈灌注;直到補足血溶量治療發揮作用;也可用於治療椎管內阻滯時的低血壓及心跳驟停復甦後血壓維持。

去甲腎上腺素不良反應

(1)藥液外漏可引起局部組織壞死。

(2)本品強烈的血管收縮足以使生命器官血流減少,腎血流銳減後尿量減少,組織血供不足導致缺氧和酸中毒;持久或大量使用時,可使回心血流量減少,外周血管阻力增高,心排血量減少,後果嚴重。

(3)應重視的反應包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚變白,注射局部皮膚脫落,皮膚紫紺,皮膚發紅,嚴重眩暈,上列反應雖屬少見,但後果嚴重。

(4)個別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。

(5)在缺氧、電解質平衡失調、器質性心臟病病人中或逾量時,可出現心律失常;血壓升高後可出現反射性心率減慢。

(6)以下反應如持續出現須加注意:焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、心跳重感、失眠等。

(7)逾量時可出現嚴重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。

(8)NA長期靜脈滴注後忽然停藥,可出現血壓驟降,因此應逐漸減量停藥。

可引起重要器官供血不足,少數病人可出現心律失常,肢端缺血壞死。可致有胸骨後痛。有時甲狀腺可一過性充血腫大。用於晚期妊娠可誘發子宮收縮。

去甲腎上腺素禁忌症

(1)交叉過敏反應:對其他擬交感胺類藥不能耐受者,對本品也不能耐受。

(2)本品易通過胎盤,使子宮血管收縮,血流減少,導致胎兒缺氧,孕婦應用本品必須權衡利弊。

(3)哺乳期婦女使用本品尚未發現問題。

(4)本品在小兒中研究尚缺乏,但至今未發現應用中的特殊問題。

(5)老年人長期或大量使用,可使心排血量減低。

(6)下列情況應慎用:

①缺氧,此時用本品易致心律失常,如室性心動過速或心室顫動;

②閉塞性血管病,如動脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等,可進一步加重血管閉塞,一般靜注不宜選用小腿以下靜脈;

③血栓形成,無論內臟或周圍組織,均可促使血供減少,缺血加重,擴展梗塞範圍。

藥物相互作用

(1)與全麻藥如氯仿、環丙烷、氟烷等同用,可使心肌對擬交感胺類藥反應更敏感,容易發生室性心律失常,不宜同用,必須同用時減量給藥。

(2)與 β受體阻滯藥同用,各自的療效降低,β受體阻滯後α受體作用突出,可發生高血壓,心動過緩。

(3)與降壓藥同用,降壓效應被抵消或減弱,與甲基多巴同用還使本品加壓作用增強。

(4)與洋地黃類同用,易致心律失常,須嚴密注意心電監測。

(5)與其他擬交感胺類同用時,心血管作用增強。

(6)與麥角製劑如麥角胺、麥角新鹼或縮宮素同用,促使血管收縮作用加強,引起嚴重高血壓,外周血管的血容量銳減。

(7)與三環類抗抑鬱藥合用,由於抑制組織吸收本品或增強腎上腺素受體的敏感性,可加強本品的心血管作用,引起心律失常、心動過速、高血壓或高熱,如必須合用,則開始本品用量須小,並監測心血管作用。

(8)與甲狀腺激素同用使二者作用均增強。

(9)與妥拉唑林同用可引起血壓下降,繼以血壓過度反跳上升,故妥拉唑林逾量時不宜用本品。